O ponto-chave para o entendimento sobre o metabolismo é que ele torna as drogas menos lipossolúveis e mais hidrossolúveis, facilitando a excreção.
Introdução
Depuração de medicamentos e metabolismo das drogas
A depuração ou clearance de drogas é definida como:
A taxa pela qual a droga ativa é removida do corpo. Essa definição é também interpretada como a taxa de eliminação da droga dividida pela concentração plasmática dela.
No estado normal fisiológico, a eliminação da maioria das drogas permanece constante. A clearance da droga envolve dois processos: o metabolismo e a excreção.
A clearance metabólica ou hepática se traduz na conversão da droga em diferentes substâncias químicas, particularmente por ação de enzimas hepáticas da família Citocromo P450. A velocidade de eliminação das drogas dependerá do fluxo sanguíneo hepático, da competição das drogas pelas enzimas metabolizadoras e da variação genética que altera a atividade das enzimas.